Trong lịch sử ngành Dược cận đại đến nay, chúng ta nghiên cứu và sử dụng các dạng bào chế thuốc khác nhau để chữa bệnh (uống thuốc, hít thuốc khí dung và bôi thuốc). Nhưng chỉ có một số lượng nhỏ các hoạt chất có lẽ đã tạo nên những thay đổi cơ bản mang tính cách mạng trong y học.
Bảy các loại thuốc được Encyclopædia Britannica một bách khoa toàn thư tiếng Anh tổng hợp liệt kê, cùng với một số điều liên quan có thể làm chúng ta ngạc nhiên.
Contents
1. Panculesin
Phát hiện ra insulin bước đột phá lớn trong y học, giúp người mắc bệnh đái tháo đường kéo dài thêm cuộc sống của họ. Trước khi biết về insulin, bệnh đái tháo đường được ví như căn bệnh ung thư quái ác ngày nay, hầu hết bệnh nhân chết rất sớm. Các nhà khoa học người Canada Sir Frederick G. Banting và Charles H. Best cùng với các đồng nghiệp được ghi nhận là người phát hiện và phân lập hormon này và được trao giải thưởng Nobel về sinh lý học và y học năm 1922 vì đã tìm ra phương pháp sản xuất ra insulin.
Nhưng nhà sinh lý học Rumani GS.Nicolae Paulescu dường như đã đi trước các đồng nghiệp người Canada một bước. Trước đó vào năm 1916, ông đã phân lập một chất từ tụy và đặt tên là pancrein. Pancrein có có tác dụng giảm đường huyết đối với động vật thí nghiệm nhưng ngay sau đó xảy ra thế chiến thứ nhất WW1, ông phải nhập ngũ ra chiến trường và chỉ có thể công bố phát hiện của mình vào năm 1921, công bố của ông bị lu mờ trước báo cáo của người Canada gần một năm sau.
Khi Frederick Banting và John James Rickard Macleod được trao giải thưởng Nobel về sinh lý học và y học năm 1922, Paulescu đã viết thư cho ủy ban giải thưởng Nobel tuyên bố ông đã phát hiện và sử dụng insulin trước tiên. Nhưng thông tin của ông đã bị từ chối, sau này giáo sư sinh lý học Ian Murray Anderson Đại học Y khoa Glasgow, Scotland , phó chủ tịch Hiệp hội Đái tháo đường Anh Quốc (British Association of Diabetes), thành viên sáng lập của Liên đoàn Đái tháo đường Quốc tế (International Diabetes Federation) xác nhận nghiên cứu của Paulescu có ý nghĩa trong lịch sử tìm ra insulin.
2. Tranh cãi về người phát minh ra aspirin
Năm 1899, hãng Bayer ra mắt aspirin, thuốc giảm đau được xếp hạng cao trong các chế phẩm sử dụng phổ biến nhất thế giới thời đó. Bayer khẳng định Felix Hoffmann đã tổng hợp được acid acetylsalicylic tinh khiết. Tuy nhiên sau nhiều thập kỷ Bayer công bố, nhà hóa học Arthur Eichengrün người Đức gốc Israel từng làm việc ở Bayer đã bức xúc, tuyên bố chính ông phát minh ra quy trình tổng hợp aspirin, Hoffmann chỉ làm theo quy trình do ông tìm ra. Nhưng Bayer vẫn giữ quan điểm Hoffmann là nhà phát minh.
Arthur Eichengrün sinh năm 1867 tại Aachen, bang Nordrhein-Westfalen cực tây nước Đức. Năm 1885 ông học hóa học ở Đại học Aachen (RWTH Aachen University) một trong những trường ĐH kỹ thuật lớn nhất và giàu truyền thống nhất ở Châu Âu. Sau đó ông tới Berlin và cuối cùng tới Erlangen, nhận bằng tiến sỹ (1890). Năm 1896 ông làm việc tại phòng thí nghiệm dược phẩm của Bayer. Năm 1908 ông rời Bayer và lập công ty sản xuất dược phẩm Cellon-Werke ở Berlin. Eichengrün nổi tiếng vì có nhiều phát minh về các quy trình tổng hợp các hợp chất hóa học. Ông có 47 bằng sáng chế. Tuy nhiên ông còn biết đến nhiều trong vụ việc gây tranh cãi quanh vấn đề ai là người phát minh ra aspirin.
Năm 1949 Arthur Eichengrün đăng một bài báo, khẳng định ông là người lập kế hoạch và lãnh đạo việc tổng hợp aspirin. Ông cũng nhận mình là người chịu trách nhiệm thử lâm sàng đầu tiên aspirin (không được Bayer công bố). Ông cho biết Hoffmann chỉ thực hiện tổng hợp tại phòng thí nghiệm, theo quy trình của ông ngoài ra Hoffmann không làm thêm điều gì khác.
Công bố của Eichengrün không được giới sử học và các nhà hóa học công nhận cho tới năm 1999, khi Walter Sneader tại Phân ban Khoa học Dược phẩm ở Đại học Strathclyde Glasgow xem xét lại và kết luận quan điểm của Eichengrün có sức thuyết phục, chính xác và đáng tin chính Eichengrün là người phát minh aspirin.
Cho đến nay Bayer vẫn phủ nhận kết luận này trong một cuộc họp báo, tự cho aspirin do Hoffmann phát minh ra. Ngoài ra ông cũng là người tìm ra Protargol khi làm việc ở Bayer.
3. Thuốc an thần chlorpromazin
Sự ra đời thuốc an thần chlorpromazin vào những năm 1950 đã trở thành bước ngoặt trong tâm thần học, một sự kiện đã tạo ra cuộc cách mạng tâm sinh lý. Thật vậy không chỉ chlorpromazin thành công vào năm 1964, khoảng 50 triệu người đã dùng thuốc nhưng quá trình phát triển thuốc này cũng đặt nền tảng cho các thuốc thế hệ sau được sử dụng trong điều trị chứng lo âu và trầm cảm. Hơn nữa, việc mô tả các tác động của thuốc đối với các chất dẫn truyền thần kinh và các thụ thể thần kinh mang lại cái nhìn sâu sắc về cách các xung dẫn truyền từ tế bào thần kinh này sang tế bào tiếp theo trong não, dẫn đến những tiến bộ lớn trong hiểu biết về bệnh tâm thần và nhận thức của các nhà khoa học.
4. Thuốc điều trị ung thư từ chất độc trong chiến tranh hóa học
Một vài nước đã phát triển mù tạt nitơ vào những năm 1920 và 30 thành vũ khí hóa học. Một số quốc gia đã tồn trữ khí mù tạt nitơ trong chiến tranh thế giới thứ hai, nhưng chưa bao giờ sử dụng trên chiến trường. Mù tạt nitơ có tác dụng gây phồng rộp mạnh và kéo dài xếp loại trong Bảng 1 Công ước cấm vũ khí hóa học. Do đó sản xuất và sử dụng bị hạn chế mạnh. Tuy nhiên đến những năm 1940, các nhà khoa học nhận thấy trong số các hợp chất này, HN-2, là mechlorethamin, phù hợp hơn để sử dụng trong cuộc chiến chống ung thư, đặc biệt là chống lại u lympho ở người do khả năng chống tạo huyết của thuốc (bệnh Hodgkin và một số bệnh u lympho và bệnh bạch cầu khác), hơn là một loại vũ khí hóa học.
Năm 1949 Cơ quan Quản lý Thuốc và Thực phẩm Hoa Kỳ US-FDA cấp phép mechlorethamin trở thành loại thuốc đầu tiên điều trị một số loại ung thư ung thư u lympho tế bào T ở da (làm chậm hoặc ngăn chặn sự phát triển các tế bào ung thư này).
Trước đó Alfred Gilman và Louis Goodman hai đồng tác giả cuốn Goodman & Gilman’s the Pharmacological Basis of Therapeutics sách giáo khoa về dược lý nổi tiếng tại Hoa Kỳ, Giảng viên Trường Y, Đại học Yale University trong Thế chiến II, đã nghiên cứu một trong các loại mù tạt nitơ (mechlorethamin) và phân loại các thử nghiệm lâm sàng trên người để điều trị ung thư hạch từ tháng 12/1942.
Cũng trong Thế chiến II, trong một cuộc không kích vào thành phố Bari, Italy kho lưu trữ khí mù tạt bị đánh bom ảnh hưởng đến hàng trăm binh sỹ và thường dân. Khi kiểm tra y tế những người sống sót người ta thấy số lượng tế bào lympho giảm. Sau khi Thế chiến II kết thúc, sự cố ở Bari và kết quả nghiên cứu của nhóm Đại học Yale đã thúc đẩy tìm kiếm các hợp chất tương tự khác. Do đã có các nghiên cứu trước đây, mù tạt nitơ được gọi là “HN2” đã trở thành loại thuốc hóa trị liệu đầu tiên.
5. Thuốc kháng virus zidovudin
Năm 1987 Cơ quan Quản lý Thuốc và Thực phẩm Hoa Kỳ US-FDA cấp phép zidovudin, có tên phổ biến AZT, cấp phép zidovudin đã tạo một bước đột phá trong điều trị HIV/AIDS. Trong khi chưa có thuốc chữa khỏi bệnh, loại thuốc AZT đã kéo dài cuộc sống của bệnh nhân AIDS. Zidovudin cũng là thuốc đầu tiên được thuộc nhóm chất ức chế men sao chép ngược nucleosid, nhóm thuốc kháng virus đã trở thành nền tảng trong liệu pháp HIV/AIDS. Nhờ nhóm thuốc này và có lẽ tăng khả năng tiếp cận với các loại thuốc này ở các quốc gia trên toàn thế giới, số lượng tử vong hàng năm do AIDS đã giảm vào đầu thế kỷ 21.
6. Thuốc tránh thai hormon
Thuốc tránh thai 28 ngày hay còn gọi là thuốc tránh thai hoặc thuốc ngừa thai nội tiết tố. Nhóm hormon steroid tổng hợp có tác dụng ngăn ngừa thụ tinh của tế bào tinh trùng nam. Sử dụng estrogen progesteron trong chu kỳ kinh nguyệt có tác dụng ngăn ngừa sảy thai
Đầu những năm 1920, nhà khoa học người Áo Ludwig Haberlandt được coi là người phát minh biện pháp tránh thai nội tiết tố. Ông đã công bố một bài báo chứng minh các hormon có thể sử dụng tránh thai hiệu quả ở động vật. Năm 1921, ông đã thực hiện các thí nghiệm trên thỏ và đã chứng minh biện pháp tránh thai nội tiết tố tạm thời ở động vật thí nghiệm. Mặc dù chưa đầy đủ luận cứ, nhưng ông đã sớm kiểm tra một chế phẩm hormon trong các thử nghiệm lâm sàng, bất chấp những lời chỉ trích nặng nề từ các đồng nghiệp coi biện pháp tránh thai là điều cấm kỵ.
Năm 1930, ông bắt đầu thử nghiệm lâm sàng sau khi sản xuất thành công một chế phẩm nội tiết tố, tại Công ty G. Richter ở Budapest, Hungary. Ông đã kết luận cuốn sách năm 1931 của mình, Die hormoneonale Sterilisierung des weiblichen Organismus, bằng một tuyên bố có tầm nhìn: “Không nghi ngờ gì nữa, ứng dụng thực tế ngừa thai nội tiết tố hiện nay ở phụ nữ sẽ góp phần rõ rệt vào lý tưởng trong xã hội loài người. Về mặt lý thuyết, đó là một trong những chiến thắng vĩ đại nhất của nhân loại sẽ nâng cao sự sinh sản thành một hành động tự nguyện và có chủ ý.”
Ông bị lên án vì quan điểm sinh học sinh sản và quá bức xúc nên đã chết vì tự tử hoặc do đau tim vào năm 1932. Hai thập kỷ trôi qua trước khi các thử nghiệm lâm sàng về tránh thai nội tiết tố được tiến hành ở người và sau đó chủ yếu là thúc giục nhà hoạt động xã hội Margaret Sanger. Thuốc tránh thai đầu tiên được cấp phép lưu hành tại Hoa Kỳ vào năm 1960.
7. Thuốc cứu sống hàng trăm triệu sinh mạng bắt nguồn từ tạp nhiễm
Năm 1928, nhà vi khuẩn học người Scotland Alexander Fleming trong quá trình khử trùng các đĩa nuôi cấy vi khuẩn vô tình bị nhiễm nấm mốc và ông nhận thấy khu vực bao quanh các khuẩn lạc nấm mốc xuất hiện các vòng vô khuẩn. Độc tố nấm mốc đã tiêu diệt vi khuẩn là penicilin. Sau đó các nhà nghiên cứu bệnh học người Australian Howard Walter Florey và nhà hóa sinh người Anh Ernst Boris Chain sau đó đã phân lập và tinh chế thành công để tạo ra loại kháng sinh cứu sống nhiều sinh mạng hiệu quả nhất thế giới. Tình cờ Fleming cũng phát hiện lớn khác về enzym lysozym vào năm 1921, khi ông ta vô tình làm ô nhiễm một đĩa nuôi cấy với mầm bệnh cảm cúm từ chính ông.
Nguồn 7 Drugs that changed the world
Namud Insider
