Alydarpharma.com xin giới thiệu tới quý khách sản phẩm thuốc Floxaval 500mg có tác dụng điều trị cho người lớn với các nhiễm khuẩn như viêm xoang cấp tính do vi khuẩn, cơn cấp tính của viêm phế quản mãn tính, viêm phổi mắc phải cộng đồng, nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng, nhiễm khuẩn niệu có biến chứng và viêm bể thận, viêm tiền liệt tuyến mạn tính do vi khuẩn, viêm bàng quang không biến chứng, chữa tri và dự phòng sau phơi nhiễm của bệnh than đường hô hấp.
Contents
Thuốc Floxaval là thuốc gì?
Thuốc Floxaval là một thuốc thuộc nhóm kháng sinh quinolon dùng để điều trị trong các trường hợp nhiễm khuẩn, với hoạt chất Levofloxacin hemihydrat (với hàm lượng 512,46 mg) tương đương 500 mg levofloxacin. Cùng với các tá dược:
- Cellulose vi tinh thể
- Crospovidon
- Copovidon
- Keo Silic khan
- Magiê stearate
- Titanium dioxid (E171)
- Polydextrose
- Hypromellose
- Triacetin
- Macrogol
- Oxid sắt vàng (E172)
- Oxid sắt đỏ (E172).
Dạng bào chế của thuốc:
Viên nén bao phim.
Quy cách đóng gói:
Hộp 1 vi X 10 viên nén bao phim.
Điều kịên bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, trong bao bì gốc.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Chỉ định điều trị
FLOXAVAL được chi định cho người lớn đề điều tri các nhiễm khuẩn sau:
- Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn
- Cơn cấp tính cùa viêm phế quản mạn tính.
- Viêm phổi mắc phải cộng đồng.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng,
Đối với các nhiễm khuẩn đề cập trên, chi sử dụng FLOXAVAL khi các thuốc kháng khuẩn khác thường được khuyển cáo sử dụng điều trị ban đầu các nhiễm khuẩn này không còn phù hợp.
- Nhiễm khuẩn niệu có biến chứng và viêm bể thận, viêm tiền liệt tuyến mạn tính do vi khuẩn
- Viêm bàng quang không biến chứng
- Bệnh than đường hô hấp: Chữa trị và dự phòng sau phơi nhiễm.
FLOXAVAL cũng được dùng để hoàn tất đợt điều trị ở những bệnh nhân có cải thiện bệnh khi đã được điều tri lúc đầu bằng levofloxacin tiêm tĩnh mạch.
Cần theo các hướng dẫn chính quy về việc sử dụng thuốc kháng sinh hợp lý.
Liều lượng và cách sử dụng
Dùng FLOXAVAL một hoặc hai lần/ngày. Liều lượng tùy thuộc vào loại và độ nặng của nhiễm khuẩn và sự nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh.
FLOXAVAL cũng được dùng để hoàn tất đợt điều trị ở những bệnh nhân có cải thiện bệnh khi đã được điều trị lúc đầu bằng levofloxacin tiêm tĩnh mạch; xét trên phương diện dạng tiêm và dạng uống tương đương sinh học nên có thể dùng cùng liều lượng.
Liều lượng
Liêu FLOXAVAL khuyên dùng có thê đưa ra như sau:
|
Chỉ định |
Phác đồ liều hàng ngày (tùy theo mức độ bệnh) |
Thời gian điều trị |
|
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn |
500 mg, 1 lần/ngày |
10-14 ngày |
|
Cơn cấp tính của viêm phế quản mạn tính. |
500 mg, 1 lần/ ngày |
7-10 ngày |
|
Viêm phổi mắc phải cộng đồng. |
500 mg, 1 hoặc 2 lần/ngày |
7 -14 ngày |
|
Viêm bể thận |
500 mg, 1 lân/ngày |
7-10 ngày |
|
Nhiếm khuân niệu có biến chứng |
500 mg, 1 lần/ngày |
7-14 ngày |
|
Viêm bàng quang không biến chứng |
250 mg, 1 lân/ng |
3 ngày |
|
Viêm tiền liệt tuyến mạn tính do vi khuẩn |
500 mg, 1 lân/ngày |
28 ngày |
|
Nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng |
500 mg, 1 hoặc 2 lần/ngày |
7 -14 ngày |
|
Bệnh than đường hô hâp |
500 mg, 1 lân/ngày |
8 tuần |
Nhóm nghiên cứu đặc thù
Suy chức năng thận (độ thanh thải Creatinin < 50ml/phút)
|
Phác đồ liều |
|||
|
250 mg/24 giờ |
500 mg/24 giờ |
500 mg/12 giờ |
|
|
Độ thanh thải Creatinin |
Liều đầu tiên: 250 mg |
Liều đầu tiên: 500 mg |
Liêu đầu tiên: 500 mg |
|
50-20 ml/phút |
Sau đó: 125 mg /24 giờ |
Sau đó: 250 mg /24 giờ |
Sau đó:250 mg /12 giờ |
|
19-10 ml/phút |
Sau đó: 125 mg /48 giờ |
Sau đó: 125 mg /24 giờ |
Sau đó: 125 mg /12 giờ |
|
<10 ml/phút (kể cá thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc di động liên tục1) |
Sau đó: 125 mg /48 giờ |
Sau đó: 125 mg /24 giờ |
Sau đó: 125 mg /24 giờ |
1 Không cần thêm liều sau khi thẩm tách máu hoặc thẩm phân phúc mạc lưu động liên tục ( CADP )
Suy chức năng gan
Không cần điều chỉnh liều vì levofloxacin không chuyển hoá ở gan, và thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận
Bệnh nhân cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi, trừ trường hợp bị suy thận.
Bệnh nhân nhi
Chống chỉ định Floxaval cho trẻ em và thiếu niên.
Phản ứng da nổi bọng nước nghiêm trọng
Những trường hợp phản ứng da nổi bọng nước nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc đã được báo cáo gặp phải khi dùng levofloxacin. Khuyến cáo bệnh nhân nên liên hệ với bác sỹ của mình ngay, trước khi tiếp tục dùng thuốc nếu gặp phải các phán ứng ở da và/hoặc niêm mạc.
Rối loạn đường huyết
Cũng như các quinolon khác, rối loạn đường huyết, kể cả hạ và tăng đường huyết đã có báo cáo gặp phải, thường ở những bệnh nhân đái tháo đường đang điều trị đồng thời với một thuốc hạ đường huyết uống (như glibenclamide) hoặc với insulin. Trường hợp hôn mê do hạ đường huyết đã có báo cáo gặp phải. Khuyến cáo nên theo dõi chặt chẽ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.
Phòng ngừa nhạy cảm với ánh sáng
Nhạy cảm với ánh sáng đã có báo cáo gặp phải với levofloxacin. Các bệnh nhân được khuyên không nên tự phơi nắng không cần thiết dưới ánh nắng gắt hoặc tia cực tím nhân tạo (ví dụ: đèn tia nắng, khoang tắm nắng nhân tạo) để ngừa nhạy cảm với ánh sáng.
Bệnh nhân điều trị với chất đối kháng vitamin K
Do có thể gia tăng các trị số đông máu (PT/TNR) và/hoặc gây chảy máu ở bệnh nhân điều trị bằng Floxaval đồng thời với chất đối kháng vitamin K (vi dụ: warfarin), cần theo dõi các trị số đông máu khi sử dụng đồng thời các thuốc này.
Phản ứng tâm thần
Đã có báo cáo về phản ứng tâm thần ở những bệnh nhân dùng quinolon, kể cả levofloxacin. Trong trường hợp rất hiếm, các phản ứng này tiến triển đến ý nghĩ tự sát và hành vi tự gây thương tích – đôi khi chỉ sau một liều đơn levofloxacin. Khi gặp phải trường hợp này, nên ngưng dùng levofloxacin và áp dụng các biện pháp thích hợp. Khuyến cáo nên thận trọng khi dùng levofloxacin ở những bệnh nhân tâm thần hoặc có tiền sử bệnh tâm thần.
Bệnh thần kinh ngoại vi
Đã có báo cáo gặp phải bệnh lý thần kinh cảm giác ngoại vi và bệnh lý thần kinh vận động ngoại vi ở những bệnh nhân dùng fluoroquinolon, kể cả levofloxacin, có thể khởi phát nhanh chóng. Nên ngưng dùng levofloxacin nếu bệnh nhân gặp phải các triệu chứng trong bệnh lý thần kinh để phòng tránh bệnh tiến triển đến tình trạng không hồi phục.
Rối loạn gan-mật
Trường hợp hoại tử gan đến suy gan đe dọa tính mạng đã được báo cáo gặp phải đối với levofloxacin, chú yếu ở những bệnh nhân có bệnh tiềm ẩn nghiêm trọng, như nhiễm khuẩn huyết. Bệnh nhân được khuyến cáo nên ngưng điều trị và liên hệ với bác sỹ của mình nếu thấy các dấu hiệu và triệu chứng củaa bệnh gan như biếng ăn, vàng da, nước tiều đậm màu, bụng ngứa hoặc đau.
Đợt cấp bệnh nhược cơ
Fluoroquinolon, kể cả levofloxacin, có hoạt tinh ức chế thần kinh cơ và có thể làm trầm trọng thêm tình trạng yếu cơ ở những bệnh nhân bị nhược cơ. Những phàn ứng bất lợi nghiêm trọng được báo cáo sau khi lưu hành thuốc, bao gồm tử vong và cần đến hỗ trợ hô hấp có liên quan đến việc dùng fluoroquinolon ở các bệnh nhân bị nhược cơ. Khuyến cáo không dùng levofloxacin cho bệnh nhân đã biết có tiền sử bị nhược cơ nặng.
Rối loạn thị giác
Nếu thị giác bị suy giảm hoặc thấy có bất cứ tác dụng nào đến mắt, nên tham vấn với bác sỹ chuyên khoa mắt ngay.
Bội nhiễm
Dùng levofloxacin kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm. Nếu bội nhiễm xảy ra trong khi điều trị, cần áp dụng những biện pháp thích hợp.
Ảnh hưởng đến các xét nghiệm cận lâm sàng
Việc xác định opiat trong nước tiểu ở các bệnh nhân điều trị bằng levofloxacin có thể cho kết quả dương tính giả. Trường hợp này có thể cần sử dụng đến phương pháp chuyên biệt hơn. Levofloxacin có thể ức chế sự tăng trưởng của Mucobaclerium tuberculosis và, do đó có thể cho kết quả âm tính giả trong chẩn đoán vi khuẩn lao.
Rối loạn tim
Nên thận trọng khi dùng fluoroquinolon, kể cả Levofloxacin, cho bệnh nhân đã biết có nguy cơ có khoảng QT dài, như:
- Hội chứng QT dài bẩm sinh
- Dùng đồng thời với các thuốc đã biết kéo dài khoảng QT (ví dụ: thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, macrolid, thuốc chống loạn thần)
- Mất cân bằng diện giải chưa hồi phục (ví dụ: hạ kali huyết, hạ magiê huyết)
- Bệnh tim (ví dụ: suy tim, nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm)
Bệnh nhân cao tuổi và phụ nữ có thể nhạy cảm hơn với thuốc kéo dài khoảng QT. Do đó nên thận trọng khi dùng fluoroquinolon, bao gồm levofloxacin, ở nhóm bệnh nhân này.
Cách dùng
Viên nén Floxaval nên được nuốt với lượng nước vừa đủ và không nhai.
Có thể phân chia viên thuốc theo đường vạch thành liều thích hợp. Có thể uống thuốc trong bữa ăn hoặc giữa hai bữa ăn. Tuy nhiên nên uống Floxaval it nhất 2 giờ trước hoặc sau khi dùng các chất muối sắt, kẽm, các chất kháng acid chứa magiê hoặc nhôm, hoặc didanosin (chỉ công thức didanosin phối hợp các chất chứa nhôm hoặc magiê), và sucralfat, vì các chất này có thể làm giảm sự hấp thu Floxaval.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
Những dữ liệu về việc sử dụng levofloxacin trên phụ nữ có thai còn hạn chế. Nhũững nghiên cứu trên động vật không cho thấy thuốc gây độc tính sinh sản trực tiếp hoặc gián tiếp. Tuy nhiên, do thiếu dữ liệu nghiên cứu ở người và do các dữ liệu thực nghiệm gợi ý fluoroquinolon có nguy cơ gây tổn hại sụn khớp chịu lực của cơ thể đang phát triển, do vậy không được dùng Floxaval cho phụ nữ có thai.
Nuôi con bú
Chống chỉ định Floxaval cho phụ nữ đang nuôi con bú. Chưa có đủ thông tin về việc levofloxacin tiết qua sữa mẹ, tuy nhiên, các fluoroquinolon khác có tiết qua sữa mẹ. Do thiếu dữ liệu nghiên cứu ở người và do các dữ liệu thực nghiệm gợi ý fluoroquinolon có nguy cơ gây tổn hại sụn khớp chịu lực củaa cơ thể đang phát triển, do vậy không được dùng Floxaval cho phụ nữ đang nuôi con bú.
Chống chỉ định
Không dược sử dụng Floxaval trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân quá mẫn với levofloxacin hoặc các quinolone khác hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc.
- Bệnh nhân bị động kinh
- Bệnh nhân có tiền rối loạn gân liên quan đến việc dùng fluoroquinolone.
- Trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi.
- Phụ nữ có thai.
- Phụ nữ đang nuôi con bú.
- Bệnh nhân thiếu hụt G6PD.
Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng thuốc
S. aureus đã kháng meticillin (MRSA) rất có khả năng cũng đồng kháng với fluoroquinolon, kể cả levofloxacin. Do đó khuyến cáo không dùng levofloxacin điều trị các nhiễm khuẩn đã biết hoặc nghi ngờ do MRSA trừ khi kết quả cận lâm sàng đã xác định tính nhạy cảm của vi khuẩn đối với levofloxacin (và khi các thuốc kháng khuẩn khác thường được khuyến cáo sử dụng điều trị ban đầu các nhiễm khuẩn MRSA không còn phù hợp).
Có thể dùng levofloxacin để điều trị viêm xoang cấp do vi khuẩn và cơn cấp tính cảa viêm phế quản mạn tính khi đã chẩn đoán xác định có nhiễm khuẩn.
Mức độ kháng fluoroquinolon của E.coli – tác nhân gây bệnh thường gặp nhất liên quan đến nhiễm khuẩn niệu – khác nhau tùy vùng địa lý lãnh thổ, nên lưu ý tỷ lệ kháng nhóm fluoroquinolon của E.Coli tại Việt Nam.
Bệnh than đường hô hấp: Tài liệu liên quan đến điều trị cho người còn hạn chế và chủ yếu dựa vào dữ liệu thử nhạy cảm Bacillus anthracis in vitro trên động vật.
Viêm gân và rách gân
Viêm gân hiếm khi xảy ra. Thường liên quan đến gân Achilles và có thể gây rách gân. Viêm gân và rách gân, đôi khi ở cả 2 bên, có thể xảy ra trong vòng 48 giờ từ khi bắt đầu điều trị bằng levofloxacin và đã có báo cáo gặp phải vài tháng sau khi ngưng điều trị. Nguy cơ viêm gân và rách gân gia tăng ở bệnh nhân trên 60 tuổi, những bệnh nhân dùng liều hằng ngày đến 1000 mg và ở các bệnh nhân dùng corticoid. Nên điều chỉnh liều dùng hàng ngày ở người cao tuổi dựa trên độ thanh thải Creatinin. Vì vậy cần giám sát chặt chẽ các bệnh nhân này khi họ được chỉ định dùng Floxaval. Bệnh nhân nên tham vấn với bác sỹ của mình nếu đã từng bị các triệu chứng viêm gân. Nếu nghi ngờ bị viêm gân, phải ngưng ngay việc điều trị bằng Floxaval, và tiến hành phương pháp điều trị thích hợp chỗ gân bị tổn thương (vi dụ: cố định).
Bệnh liên quan đến Clostridium difficile
Tiêu chảy, đặc biệt trầm trọng, dai dẳng và/hoặc có lẫn máu trong lúc hoặc sau khi điều trị bằng Floxaval (kể cả sau vài tuần điều trị), có thể là triệu chứng bệnh liên quan đến ClosDidium difficile (CDAD). Độ nặng của CDAD có thể từ nhẹ đến đe dọa tính mạng, biểu hiện trầm trọng nhất là viêm kết tràng giả mạc. Vì vậy cẩn lưu ý hướng chẩn đoán này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy nặng trong lúc hoặc sau khi điều trị bằng levofloxacin. Nếu nghi ngờ hoặc xác định bị CDAD, phải lập tức ngưng dùng levofloxacin và tiến hành ngay việc điều trị thích hợp. Trong tình huống lâm sàng này, chống chỉ định dùng thuốc ức chế nhu động.
Bệnh nhân có nguy cơ động kinh
Quinolon có thể làm hạ ngưỡng co giật và kích ứng cơn động kinh. Chống chỉ định Floxaval cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh và, cũng như các quinolone khác phải thật thận trọng khi dùng ở những bệnh nhân có nguy cơ động kinh hoặc điều trị đồng thời với thuốc hạ ngưỡng xuất hiện cơn động kinh, như theophylline. Trong trường hợp các cơn động kinh co giật, nên ngưng việc điều trị bằng levofloxacin.
Bệnh nhân suy giảm men G-6-phosphat dehydrogenase
Bệnh nhân bị tiềm ẩn hoặc có biểu hiện khiếm khuyết về hoạt động của men G-6- phosphat dehydrogenase dễ bị phản ứng tán huyết khi điều trị bằng thuốc thuộc nhóm quinolon. Do dó, khi dùng levofloxacin cho các bệnh nhân này, nên theo dõi khả năng xuất hiện sự tán huyết.
Bệnh nhân suy thận
Do levofloxacin bài tiết chủ yếu qua thận, nên điều chỉnh liều lượng Floxaval ở bệnh nhân suy thận.
Phản ứng quá mẫn
Levofloxacin có thể gây ra các phản ứng quá mẫn nặng có khả năng gây tử vong (nhự phù mạch đến sốc phản vệ), đôi khi ngay sau liều đầu tiên. Phải ngưng dùng thuốc ngay và liên hệ với bác sỹ đã kê toa hoặc khoa cấp cứu để tiến hành các biện pháp cấp cứu thích hợp.
Khả năng sinh sản
Levofloxacin không làm giảm khả năng sinh sản ở chuột cống.
Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc
Một số tác dụng không mong muốn (như choáng váng/chóng mặt, ngủ gà, rối loạn thị giác) có thể làm giảm khá năng tập trung và phản xạ, do đó có thể gây nguy hiểm khi lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác với các thuốc khác, các dạng tương tác khác
Ảnh hưởng của các thuốc khác trên Floxaval
Muối sắt, muối kẽm, thuốc kháng acid chứa magiê hoặc nhôm, didanosin:
Sự hấp thu levofloxacin giảm đáng kể khi dùng viên nén Floxaval đồng thời với các muối sắt hoặc thuốc kháng acid chứa magiê hoặc nhôm, hoặc didanosin (chỉ có công thức didanosin có phối hợp với nhôm hoặc magiê). Dùng đồng thời fluoroquinolon với đa sinh tố uống có chứa kẽm làm giảm hấp thu các sinh tố. Khuyến cáo không nên dùng các chế phẩm chứa cation hóa trị hai hoặc hóa trị ba như muối sắt, muối kẽm, thuốc kháng acid chứa magiê hoặc nhôm, hoặc didanosin (chỉ có công thức didanosin có phối hợp với nhôm hoặc magiê) 2 giờ trước hoặc sau khi dùng viên nén Floxaval. Muối canxi ít ảnh hướng đến sự hấp thu levofloxacin uống.
Sucralfat
Sinh khả dụng của viên nén levofloxacin gảm đáng kể khi dùng cùng với sucralfat. Nếu bệnh nhân phải dùng cả hai sucralfat và levofloxacin, tốt nhất nên dùng sucralfat 2 giờ sau khi dùng viên nén levofloxacin.
Theophyllin, fenbufen hoặc thuốc kháng viêm không steroid tương tự
Người ta không thấy có sự tương tác về dược động học giữa levofloxacin và theophyllin trong các nghiên cứu lâm sàng, tuy nhiên có thấy ngưỡng động kinh hạ rõ rệt khi quinolon được dùng đồng thời với theophyllin, thuốc kháng viêm không steroid hoặc các thuốc gây hạ ngưỡng động kinh khác. Nồng độ levofloxacin trong máu khi dùng chung với fenbufen cao hơn khi dùng riêng biệt khoảng 13%.
Probenecid và cimetidin
Probenecid và cimetidin ảnh hưởng có ý nghĩa thống kê đến sự thải trừ của levofloxacin. Độ thanh thải thận của levofloxacin bị giảm bởi cimetidin (24%) và probenecid (34%), vi cả hai thuốc này có khả năng ngăn chặn sự bài tiết levofloxacin qua ống thận.
Tuy nhiên, với liều sử dụng trong các nghiên cứu, sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về động học không chắc có liên quan về mặt lâm sàng.
Cần thận trọng khi dùng levofloxacin chung với các thuốc có ảnh hưởng đến sự bài tiết ở ống thận như probenecid và cimetidin, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.
Các thông tin liên quan khác
Các nghiên cứu dược lý lâm sàng cho thấy dược động học của levofloxacin không bị ảnh hướng khi dùng levofloxacin chung với các thuốc sau: canxi carbonat, digoxin, glibenclamid, ranitidin.
Ảnh hưởng của Floxaval lên các thuốc khác
Cyclosporin
Nủa đời thải trừ của cyclosporin tăng lên 33% khi dùng chung với levofloxacin.
Các chất đói kháng vitamin K
Do có thể gia tăng các trị số đông máu (PT/INR) và/hoặc gây chảy máu, đôi khi trầm trọng, ở bệnh nhân điều trị bằng Floxaval đồng thời với chất đối kháng vitamin K (ví dụ: warfarin), cần theo dõi các trị số đông máu khi sử dụng đồng thời các thuốc này.
Các thuốc đã biết kéo dài khoảng QT
Cũng như các fluoroquinolon khác, nên thận trọng khi dùng Levofloxacin ở những bệnh nhân đang dùng thuốc đã biết kéo dài khoảng QT (vi dụ: thuốc chống loạn nhịp nhóm 1A và III, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, macrolide, thuốc chống loạn thần)
Các thông tin liên quan khác
Trong một nghiên cứu tương tác dược động học, levofloxacin không ảnh hưởng đến dược động học của theophyllin (là một chất thăm dò CYP1A2) cho thấy levofloxacin không phải là chất ức chế CYPIA2.
Các dạng tương tác khác
Thức ăn
Không có tương tác lâm sàng với thức ăn, do đó có thể dùng Floxaval mà không cần chú ý đến thời điểm trước hoặc sau khi ăn.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Những thông tin đưa ra dưới đây dựa trên các dữ liệu của những nghiên cứu lâm sàng trên hơn 8.300 bệnh nhân và những nghiên cứu sau khi lưu hành thuốc trên diện rộng. Suất độ được xác định bằng cách sử dụng các quy ước sau: rất phổ biến (≥1/10), phổ biến (≥1/100, <1/10), không phổ biến (≥1/1000, ≤1/100), hiếm (≥1/10000, ≤1/1000), rất hiếm (≤1/10000), chưa rõ (không đánh giá được từ các dữ liệu hiện có).
Trong mỗi nhóm suất độ, tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ giảm dần
|
Hệ cơ quan |
Phổ biến (≥1/100 đến <1/10) |
Không phổ biến (≥1/1,000 đến <1/100) |
Hiếm (≥1/10,000 đến <1/1,000) |
Chưa rõ (không đánh giá được từ các dữ liệu hiện có) |
|
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng |
Nhiễm nấm kể cả nhiễm Candida Kháng tác nhân gây bệnh |
|||
|
Rồi loạn máu và hệ bạch huyết |
Giám bạch cầu tăng bạch cầu ưa eosin |
Giảm tiểu cầu Giảm bạch cầu trung tính |
Giảm toàn thể huyết cầu Mất bạch cầu hạt Thiếu máu tán huyết |
|
|
Rối loạn hệ miễn dich |
Phù mạch Tăng huyết áp |
Sốc phản vệa |
|
Rối loạn hệ dinh dưỡng và chuyển hóa |
Biếng ăn |
Hạ đường huyết, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường |
Tăng đường huyết, hôn mê do đường huyết |
|
|
Rối loạn tâm thần |
Mất ngủ |
Lo âu Trạng thái lẫn lộn Căng thẳng |
Phản ứng tâm thần (như ảo giác, hoang tưởng) Trầm cảm Kích động Mộng mị Ác mộng |
Rối loạn tâm thần với các hành vi tự gây thương tích kể cả có ý nghĩa tự tử hoặc tự tử |
|
Rối loạn hệ thần kinh |
Nhức đầu Choáng váng |
Buồn ngủ Run rẩy Loạn vị giác |
Co giật dị cảm |
bệnh thần kinh cảm giác ngoại vi Bệnh thần kinh cảm giác vận động ngoại vi Loạn khứu giác kể cả mất khứu giác. Loạn vật động Rối loạn ngoại tháp. Mất vị giác. Bất tỉnh Tăng huyết áp nội sọ lành tính |
|
Rối loạn mắt |
Rối loạn thị giác như nhìn mờ |
Mất thị lực thoáng qua |
||
|
Rồi loạn tai và mê đạo |
Chóng mặt |
Ù tai |
Mất thính giác Suy giảm thính giác |
|
|
Rối loạn tim |
Nhịp tim nhanh Đánh trống ngực |
Nhịp nhanh thất có thể dẫn đến ngưng tim Loạn nhịp thất và xoắn đinh (báo cáo chủ yếu ở bệnh nhân có nguy cơ kéo dài khoảng QT.) Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ. |
||
|
Rối loạn mạch |
Hạ huyết áp |
|||
|
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất |
Khó thở |
Co thắt phế quản. Viêm phổi dị ứng |
||
|
Rối loạn tiêu hóa |
Tiêu chảy, Buồn nôn, nôn |
Đau bụng Khó tiêu Đầy hơi Táo bón |
Tiêu chảy-có xuất huyết mà trong trường hợp rất hiếm có thể là dấu hiệu của viêm ruột, kể cá viêm ruột kết màng già viêm tuỵ |
|
|
Rối loạn gan mật |
Tăng men gan (AST/ALT, phosphatase kiềm,GGT) |
Tăng bilirubin máu |
Vàng da và tổn thương gan nghiêm trọng kể cả trường hợp suy gan cấp |
|
|
gây tử vong chủ yếu ở những bệnh nhân có bệnh tiềm ẩn nặng. Viêm gan. |
||||
|
Rối loạn da và mô dưới dab |
Phát ban Ngứ a Tãng tiết mồ hôi Mày đay |
Hoại tử biểu bì nhiễm độc Hội chúng Stevens- Johnson Hồng ban da |
||
|
Tăng tiết mồ hôi Mày đay |
Hội chứng Stevens-Johson Hồng ban đa dạng Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng Viêm mạch leucocytoclastic Viêm miệng |
|||
|
Rối loạn cơ xương và mô liên kết |
Đau khớp Đau cơ |
Rối loạn gân kể cả viêm gân (như gân Achilles) Yếu cơ, có thể quan trọng ở bệnh nhân bị nhược cơ nặng |
Tiêu cơ vân Đứt gân (như gân Achilles) Đứt dây chằng Đứt cơ Viêm khớp |
|
|
Rối loạn thận và tiết niệu |
Tăng creatinin huyết |
Suy thận cấp (vi dụ: do viêm thận mô kẽ) |
||
|
Roi loạn chung |
Suy nhược |
Sốt |
Đau (bao gồm đau ở lưng ngực và tứ chi) |
- a) Các phản ứng quá mẫn/phản vệ đôi khi xảy ra, ngay cả sau liều đầu tiên.
- b) Các phản ứng da và niêm mạc đôi khi xảy ra, ngay cả sau liều đầu tiên.
Các tác dụng không mong muốn khác do dùng fluoroquinolone gồm:
Cơn rối loạn chuyển hóa porphyrin ở những bệnh nhân rối loạn porphyrin.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Các đặc tính dược lý
Đặc tính dược lực học
Nhóm được trị liệu: Kháng sinh quinolone. Mã ATC: JO1M A12 Levofloxacin là một chất kháng khuẩn nhóm fluoroquinolone tổng hợp và là đồng phân đối hình [(S)-enantinomer] của ofloxacin.
Cơ chế tác dụng
Cũng như fluoroquinolon khác, levofloxacin tác dụng trên phức hệ ADN – men tháo xoắn ADN và topoisomerase IV.
Mối quan hệ dược động/dược lực
Khả năng diệt khuẩn của levofloxacin phụ thuộc vào tỷ lệ nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) hoặc diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ ức chế tối thiểu (MIC).
Cơ chế đề kháng
Sự đề kháng levofloxacin mắc phải ở vi khuẩn diễn ra từng bước thông qua sự đột biến tại vị trí đích ở cả topoisomerase typ II, men tháo xoắn ADN và topoisomerase IV. Cơ chế đề kháng khác như tạo hàng rào chống thâm nhập (thường gặp ở Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế bơm tống thuốc ra khỏi tế bào cũng có thể ảnh hưởng đến độ nhạy cảm của vi khuẩn với levofloxacin.
Người ta cũng nhận thấy có sự đề kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, nói chung không có đề kháng chéo giữa levofloxacin và các nhóm thuốc kháng khuẩn khác.
Ngưỡng nhạy cảm
EUCAST khuyến cáo ngưỡng MIC đối với levofloxacin như trình bày ở bảng thử MIC (mg/L) sau, trong đó phân chia nhóm vi khuẩn nhạy cảm với nhóm nhạy cảm trung bình và nhóm nhạy cảm trung bình với nhóm đề kháng.
Ngưỡng MIC trên lâm sàng theo EUCAST của levodoxacin (phiên bản 2.0,2012- 01-01):
|
Vi khuẩn |
Nhạy cảm |
Đề kháng |
|
Enterobacteriacae |
< 1 mg/1 |
>2mg/l |
|
Pseudomonas spp. |
< 1 mg/1 |
>2mg/l |
|
Aclnetobacter spp. |
< 1 mgd |
>2 mg/1 |
|
Staphylococcus spp. |
< 1 mg/1 |
>2mg/l |
|
s. pneumoniae1 |
<2mg/l |
>2mg/l |
|
Streptococcus A,B,C,G |
< 1 mg/1 |
>2mg/l |
|
H. influenzae2‘3 |
< 1 mg/1 |
> 1 mg/1 |
|
M. catarrhahs 3 |
< 1 mg/1 |
> 1 mg/1 |
|
Ngưỡng nhạy cảm không liên quan đến loài4 |
< 1 mg/1 |
>2mg/l |
|
||
Tỷ lệ đề kháng thay đổi theo địa lý và thời gian đối với các loài đã chọn. Đặc biệt khi điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng cần kết hợp với thông tin địa phương về tỷ lệ kháng thuốc. Trường hợp cần thiết, nên tư vấn với chuyên gia khi mà tỷ lệ kháng thuốc này ở địa phương nghi đã xuất hiện ít nhất ở một vài chủng.
Các loài nhạy cảm phổ biến
Vi khuẩn hiếu khí gram dương
Bacillus anthraeis
Staphylococcus aureus nhạy cảm meticillin
Staphylococcus saprophvticus
Streptococci, nhóm C và G
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumonia
Streptococcus pyogenes
Vi khuẩn hiếu khí gram âm
Eikenella corrodens
Haemophilus influenzae
Haemophilus paru-influenzae
Klebsiella oxytoca
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Proteus vulgaris
Providencia rettgeri
Vi khuẩn kỵ khí
Peptostreptococcus
Các loài khác
Chlamydophila pneumonia
Chlamydophila psittaci
Chlamydia trachomatis
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumonia
Mycoplasma hominis
Ureaplasma urealyticum
Những loài đề kháng mắc phải cần quan tâm
Vi khuẩn hiếu khí gram dương
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus đề kháng meticillin#
Staphylococcus coagulase spp
Vi khuẩn hiếu khí gram âm
Acinetobacter baumannii
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter agglomerans
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiela pneumoniae
Morganella morganii
Proteus mirabilis
Providencia stuartii
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Vi khuẩn kỵ khí
Bacteroides fragilis
Các chủng vốn đã đề kháng
Vi khuẩn hiếu khí gram dương
Enterococcus faecium
# S. aureus đề kháng meticillin có khả năng đồng đối kháng với fluoroquinolones, kể cả levodoxacin.
Đặc tính dược động học
Sự hấp thu
Levofloxacin được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường uống với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối là 99-100%.
Thức ăn ít ảnh hưởng trên sự hấp thu levofloxacin.
Trạng thái hằng định đạt được trong vòng 48 giờ sau khi dùng liều 500 mg một hoặc hai lần/ngày.
Sự phân bố
Khoảng 30 – 40% levofloxacin gắn với protein huyết thanh. Thể tích phân bố trung bình của levofloxacin khoảng 1001 sau liều đơn 500 mg và liều lặp lại, cho thấy sự phân bố rộng khắp trong các mô cơ thể.
Thâm nhập vào các mô và dịch cơ thể
Người ta đã chứng minh Levofloxacin thâm nhập được vào niêm mạc phổi và dịch lót biểu mô (ELF), đại thực bào phế nang, mô phổi, da (dịch bọng nước), mô tiền liệt tuyến và nước tiểu. Tuy nhiên, levofloxacin kém thâm nhập vào dịch não tủy.
Sự chuyển hóa
Levofloxacin ít dược chuyển hóa. Các chất chuyển hóa là Desmethyl-levofloxacin và levofloxacin N-oxid được bài tiết qua nước tiểu dưới 5% liều dùng, về mặt đồng phân lập thể Levofloxacin ổn định và không bị đào thành dạng đồng phản đối hình.
Sự thải trừ
Sau khi uống hoặc tiêm truyền tĩnh mạch levofloxacin, thuốc được thải trừ tương đối chậm (t1/2: 6-8 giờ). Sự bài tiết chủ yếu qua thận (> 85% liều dùng).
Tổng độ thanh thải trung bình của levofloxacin trong cơ thể sau một liều đơn 500 mg là 175 ± 29.2 ml/phút.
Do không có sự khác biệt lớn về dược động học của levofloxacin sau khi uống và tiêm tĩnh mạch, cả hai cách dùng có thể thay thế được lẫn nhau.
Tuyến tính
Levofloxacin tuân theo dược động học tuyến tính trong phạm vi từ 50 đền 1000 mg.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhân suy thận
Suy thận ảnh hưởng đến dược động học của levofloxacin. Khi chức năng thận suy yếu, sự thải trừ ở thận và độ thanh thải giảm và nửa đời thải trừ tăng lên như trình bày theo bảng dưới đây:
Dược động học ở bệnh nhân suy thận sau khi uống liều đơn 500 mg:
|
Độ thanh thai crcatinin [ml/phútl |
<20 |
20-49 |
50-80 |
|
Độ thanh thái thận [ml/phút] |
13 |
26 |
57 |
|
Nừa đời thải trừ [giờ] |
35 |
27 |
9 |
Bệnh nhân cao tuổi
Không có sự khác biệt đáng kể về dược động học của levofloxacin giữa người trẻ và người cao tuổi, ngoại trừ trường hợp có sư khác nhau về độ thanh thải creatinine
Sự khác biệt giới tính
Phân tích riêng nhóm nam và nữ cho thấy có những khác biệt nhỏ về giới tính trong dược động học levofloxacin. Chưa có bằng chứng những khác biệt giới tính có liên quan về mặt lâm sàng.
Quá liều
Qua các nghiên cứu về độc tính trên động vật hoặc các nghiên cứu về dược lý lâm sàng được thực hiện với liều cao hơn liều điều trị, người ta thấy dấu hiệu rõ nhất sau khi dùng quá liều cấp Floxaval là các triệu chứng ở hệ thần kinh trung ương như: lẫn lộn, choáng váng, giảm nhận thức và động kinh co giật, khoảng QT dài cũng như các rối loạn tiêu hóa như buồn nôn và viêm loét niêm mạc.
Các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương bao gồm tình trạng lẫn lộn, co giật ảo giác và run rẩy đã được ghi nhận báo cáo sau khi lưu hành thuốc.
Trong trường hợp quá liều, phái áp dụng biện pháp điều trị triệu chứng. Do khoảng QT có thể kéo dài, nên theo dõi điện tâm đồ. Có thể dùng thuốc kháng acid để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Thẩm tách máu, kể cả thẩm phân phúc mạc và thẩm phân phúc mạc liên tục không mang hiệu quả loại trừ levofloxacin ra khỏi cơ thể. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sỹ
Giữ thuốc tránh xa tầm tay của trẻ
Sản xuất bởi
DELORBIS PHARMACEUTICALS LTD.
Tham khảo một số thuốc có tác dụng tương tự:
